hem > På forskningsfronten
Källa: PNAS
Datum: 2000-07-30
Forskare finner att alkohol och smärtstillande mediciner har specifika bindningsställen
R. Adron Harris, chef vid Waggoner Center for Alcohol and Addiction Research, Institute for Cellular and Molecular Biology, University of Texas, Austin och kollegor visar att alkohol binder till specifika bindningsställen hos proteiner.
Forskare har trott att alkohol och smärtstillande mediciner - i motsats till medel som verkar via ett enda bindningsställe - har fäst sig till olika proteiner i membraner som omger nervceller. Under de senaste åren har nya rön tillkommit som visar att medlen binder sig till specifika receptorproteiner som t ex de jonkanaler som aktiveras av neurotransmittorerna GABA och glycin. GABA och glycinreceptorer är de primära förmedlare av hämmande neurotransmission i hjärnan och ryggmärgen.
Identifieringen av de exakta mekanismerna har emellertid förhindrats pga av låga affiniteter och snabb kinetik som karakteriserar alkohol och smärtstillande medel.
För att komma förbi hindren utvecklade forskarna ett sätt varmed de kunde oåterkalleligt fästa en smärtstillande medicin , propanetiol, till specifika aminosyror som finns på bestämda platser i receptorerna för glycin och GABA.
Föregående forskning har föreslagit att aminosyror i den andra (TM2) och tredje (TM3) transmembrana delen av glycin ooc GABA receptorerna interagerar med alkohol och smärtstillande medel. Närvaron av aminosyran serin i position 267 i TM2 och alanin i position 288 hos glycinreceptorn samt 270 och 291 i GABAreceptorn ansågs nödvändiga för att alkohol skulle aktivera receptorerna.
För att testa detta använde sig ändrade forskarna den specifika aminosyran i receptorerna och använde sig av en analog som kunde irreversibelt aktivera de ändrade receptorerna. Experimenten visade att TM2 är ett specifikt bindningsställe för analogen i både glycin och GABAreceptorerna.
Trots att man inte kan utesluta alternativa mekanismer så bekräftar dessa resultat att alkohol och smärtstillande medel binder sig till en specifik aminosyra i receptorer vilket både är nödvändigt och tillräckligt för att aktivera receptorn.
Forskarna hoppas att de skall kunna identifiera andra specifika bindningsställen i andra proteiner och att detta kan leda till skräddarsydda läkemedel.
Referens: PNAS
V.g. klicka på länken ovan för mer information.
Du kan även ställa frågor och ge Dina kommentarer direkt till
zvi@nymedicin.com
©2000-07-30 Zvi Wirschubsky
ref: http://www.nymedicin.com/news/2000/07/30/Forskare_finner_att_alkohol_och_smartstillande_m.html
Relaterade:
2004-12-15 | Nya potentiella läkemedel mot smärta
